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        AP26113原料,AP26113是什么?

        發布時間: 2021-06-17  點擊次數: 473次
          AP26113原料是原料藥工藝步驟中產生的、必須經過進一步分子變化或精制才能成為原料藥的一種物料。
          2017年FDA批準新的ALK抑制劑Brigatinib上市,Brigatinib代號AP26113,是日本武田藥業生產,針對克唑替尼耐藥的肺癌患者,有效率55%,控制率86%。Brigatinib是一種處于觀察期的口服酪氨酸激酶抑制劑(TKI),對ALK重排和CRZ-耐藥突變均具有臨床前活性,該臨床1/2期試驗均顯示了Brigatinib的良好前景。
          AP26113原料,AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細胞,降低細胞生長,抑制ALK磷酸,并誘導細胞凋亡,這種作用存在劑量依賴性。藥物特別適合EGFR三重突變蛋白的ATP結合口袋,通過與EGFR蛋白抗體如西妥昔單抗、帕尼單抗的聯合使用,使得癌細胞表面和總的EGFR蛋白總量減少,增強了AP26113抗擊癌細胞的效果,具體表現在AP26113的有效IC50值下降,EGFR三重突變的試驗老鼠的生存期延長。
          AP26113原料,AP26113是一種有效的ALK抑制劑,用于ALK突變陽性的非小細胞肺癌,IC50為0.62nM,可克服由于L1196M突變介導的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細胞,降低細胞生長,抑制ALK磷酸,并誘導細胞凋亡,這種作用存在劑量依賴性。AP26113作用于H3122和H3122CR細胞,降低p-ALK,IC50分別為7.4和16.8nM。AP26113作用于表達野生型或突變型EML4-ALK的Ba/F3細胞,降低細胞數,IC50分別為10nM和24nM。
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