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        TAS6417原料藥

        TAS6417原料藥

        簡要描述:產品名:TAS6417

        CAS 號:1661854-97-2

        分子式:C23H20N6O

        分子量:396.44

        體外活性:

        體外活性:TAS6417抑制EGFR及其突變體的體外磷酸化活性,包括外顯子20插入突變,IC50值范圍為1.1&#177;0.1至8.0&#177;1.1nM。

        產品型號: 1661854-97-2

        所屬分類:TAS6417

        更新日期:2022-06-07

        廠商性質:生產廠家

        詳情介紹
        品牌其他品牌產地國產
        級別化工級CAS號1661854-97-2
        分子式C23H20N6O規格10G


        產品名:TAS6417

        CAS 號:1661854-97-2

        分子式:C23H20N6O

        分子量:396.44

        體外活性:

        體外活性:TAS6417抑制EGFR及其突變體的體外磷酸化活性,包括外顯子20插入突變,IC50值范圍為1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表達EGFR基因的外顯子20插入突變的細胞的生長,LXF 2478L細胞的GI50值為86.5±28.5nM,NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD細胞的GI50值為45.4±2.6nM。 TAS6417還有效抑制具有活化突變或獲得性抗性突變的其他細胞系中的增殖,平均GI50值為1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反,TAS6417對正常人表皮角質形成細胞(NHEK-Neo)細胞增殖的影響是適中的,其中WT EGFR與生長和存活有關。體內活性:TAS6417在EGFR外顯子20插入驅動的腫瘤模型中導致體內持續的腫瘤消退。 TAS6417抑制腫瘤中的突變EGFR,但不抑制皮膚組織中的WT EGFR。 TAS6417延長了攜帶肺癌的動物的存活。

        TAS6417 inhibits the growth of cells expressing exon 20 insertion mutations of the EGFR gene (GI50 value of 86.5±28.5 nM for LXF 2478L cells and 45.4±2.6 nM for NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD cells). TAS6417 also potently inhibits proliferation in other cell lines harboring activating mutations or acquired resistance mutations (mean GI50: 1.92±0.21 nM to 7.12±0.60 nM) [1].

        動物實驗:小口服給予NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD異種移植物的小鼠TAS6417(50,100,200mg / kg)。給予TAS6417后1小時和2小時,收集異種移植腫瘤和皮膚組織[1]。



        用途: 僅供科學研究使用




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